Abstract :
PROGRAM STUDI S1 FARMASI
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS BAKTI TUNAS HUSADA TASIKMALAYA
Karya Tulis Ilmiah, Juli 2024
Berliana Aprilia
PEMBENTUKAN DAN KARAKTERISASI SPHERICAL COCRYSTAL
KETOKONAZOL MENGGUNAKAN KOFORMER GLUTARIC ACID
Berliana Aprilia
Program Studi Farmasi, Universitas Bakti Tunas Husada Tasikmalaya
Abstrak
Ketokonazol merupakan obat antijamur termasuk kelas II dalam Sistem Klasifikasi Biofarmasetika dengan kelarutan rendah dalam air dan permeabilitas tinggi, selain itu ketokonazol memiliki daya alir yang buruk. Penelitian ini bertujuan meningkatkan kelarutan, laju disolusi dan sifat mikromeritik ketokonazol yang dimodifikasi menjadi spherical cocrystal dengan penambahan glutaric acid. Metode yang digunakan spherical cocrystallization anti-solvent yang melibatkan 3 pelarut yaitu etilasetat (Good solvent), aqua DM (Bad solvent) dan diklorometana (Bridging), dikarakterisasi menggunakan FTIR, HSM, DSC, SEM, PXRD, serta dilakukan uji distribusi partikel, uji mikromeritik, uji kelarutan, dan uji disolusi. Hasil karakterisasi FTIR terjadi pergeseran gugus fungsi, hasil PXRD menghasilkan puncak difraksi baru dan adanya pergeseran puncak difraksi, HSM menghasilkan perbedaan habit kristal, DSC terjadinya penurunan dan perbedaan titik leleh, SEM menghasikan morfologi partikel yang saling menumpuk satu sama lain, distribusi ukuran partikel memiliki rata- rata ukuran 0,46 cm, hasil kelarutan serta disolusi spherical cocrystal mengalami peningkatan, sifat mikromeritik spherical cocrystal lebih baik dari ketokonazol.
Kata Kunci: Spherical Crystallization, Ketokonazol, Glutaric acid
Abstract
Ketoconazole is an antifungal drug including class II in the Biopharmaceutics Classification System with low solubility in water and high permeability, besides that ketoconazole has poor flowability. This study aims to improve the solubility, dissolution rate and micromeritic properties of ketoconazole modified into spherical cocrystal with the addition of glutaric acid. The method used is anti-solvent spherical cocrystallization involving 3 solvents namely ethylacetate (Good solvent), aqua DM (Bad solvent) and dichloromethane (Bridging), characterized using FTIR, HSM, DSC, SEM, PXRD, and particle distribution test, micromeritic test, solubility test, and dissolution test. The results of FTIR characterization showed a shift in functional groups, PXRD results produced new diffraction peaks and a shift in diffraction peaks, HSM produced differences in crystal habit, DSC decreased and melting point differences, SEM produced particle morphology that stacked on top of each other, particle size distribution had an average size of 0.46 cm, solubility and dissolution results of spherical cocrystal increased, micromeritic properties of spherical cocrystal were better than ketoconazole.
Keyword: Spherical Crystallization, Ketoconazole, Glutaric acid